T74753
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JQ1-TCO (JQ1-trans-cycloctene) 是一种 BET 抑制剂 JQ1 的衍生物。JQ1-TCO 适用于点击化学,可作为体外和体内的分子探针。 |
T83931
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JQ1-FITC是一种荧光BET溴结构域探针。它与BRD4(BD1)和BRD4(BD2)具有高亲和力绑定(KD,app值分别为6.5 nM和5.8 nM,使用GST标签的BRD4蛋白,通过CoraFluorTR-FRET实验测定;在荧光偏振实验中,对于BRD4(BD1)的值为58.7 nM)。激发和发射峰(λ)分别为495 nm和525 nm。 |
T74428
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Biotinylated-JQ1 (Biotin-JQ1)为JQ1的一种生物素化衍生物,具有高亲和力地结合至BRD4溴域的能力。该化合物能有效抑制MM1.S多发性骨髓瘤细胞的增殖,其EC50值为0.4 μM。 |
T62357
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ET-JQ1-OH 是一种等位基因特异性的 BET 抑制剂。 |
T4495
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Epigenetic Reader Domain
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dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon 配体和BRD4配体相连的PROTAC,其EC50值为 430 nM。 |
T12513
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Epigenetic Reader Domain
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PNZ5 是一个有效的、异恶唑类的、BET 的广泛抑制剂,有着类似(+)-JQ1 的高选择性和强效作用,其对 BRD4(1) 的 KD 值为 5.43 nM。 |
T4247
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Epigenetic Reader Domain
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I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂,靶向 CBP/p300 溴结构域。在体内外,它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力,还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。 |
T16312
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Others
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NH2-PEG3 (PROTAC Linker 35) is a polyethylene glycol (PEG) linker utilized in the synthesis of PROTAC (β-NF-JQ1)[1]. |
T13981
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Others
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β-Naphthoflavone-CH2-Br is an arylhydrocarbon receptor (AhR) ligand. β-Naphthoflavone-CH2-Br used to synthesize the PROTAC β-NF-JQ1. |
T18600
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Others
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VH032 thiol (VHL ligand 6) is a VHL ligand that interacts with pan-BET inhibitor JQ1 through a linker to create a PROTAC[1] compound. |